Препарат Ретарпен - антибактериальное лекарственное средство, активным и действующим веществом которого является - бензатин бензилпенициллин - это бета-лактамные антибиотики из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Проявляет бактерицидное действие в отношении чувствительных микроорганизмов за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной стенки.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp . (пеницилиназонеутворюючих), Streptococcus spp ., в том числе Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae , анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis , Clostridium spp ., Actinomyces israelii ; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , а также по Treponema spp . К препарату устойчивы штаммы Staphylococcus spp., Продуцирующие пенициллиназу, которая разрушает бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат предназначен для лечения инфекций, вызванных Streptococcus spp . и Treponema pallidum .

Фармакокинетика

.
При введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное действие.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и продолжительную концентрацию препарата в крови: на 14-е сутки после введения 2400000 МЕ концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг / мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 55%.
Бензатин бензилпенициллин в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Метаболизм препарата незначительна. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде; за 8 суток выводится до 33% введенной дозы.

Показания к применению

Препарат Ретарпен применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: острого тонзиллита; скарлатины; рожи (хронической), эризипелоида; инфицированных ран и ран от укусов; сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, эндемический сифилис, пинта).
Также препарат Ретарпен применяется в целях профилактики: ревматических заболеваний (хорея, ревмокардит); постстрептококкового гломерулонефрита; скарлатины (после контакта с больным); рожи; сифилиса (после контакта с больным).

Способ применения

Перед введением Ретарпена необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость.
Ретарпен применять только внутримышечно!
Для приготовления суспензии следует ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Использовать только свежеприготовленную суспензию, которую взболтать в течение 20 секунд и ввести немедленно, используя иглу толщиной минимум 0,9 мм. Ретарпен вводить в верхний квадрант ягодичной мышцы. Чтобы ввести препарат, необходимо перпендикулярно к поверхности кожи резким движением уколоть иглу, избегая при этом соседства крупных сосудов. Если при введении препарата имеет место аспирация крови или боль, инъекцию следует прекратить. Препарат вводить как можно медленнее только под низким давлением. Нельзя тереть место инъекции после введения. При необходимости повторных инъекций следует менять место введения. Необходимо провести аспирацию непосредственно перед введением препарата, чтобы избежать попадания иглы в кровеносные сосуды. Единовременно в одно место следует вводить не более 5 мл суспензии.
Лечение сифилиса .
Первичный сифилис. Однократно 2400000 МО Ретарпена, распределяя на 2 места введения.
Вторичный сифилис. По 2400000 МЕ Ретарпена в 2 места введения.
Если клинические проявления повторяются или результаты лабораторных исследований остаются положительными - лечение следует повторить.
Поздний сифилис (сероположительный латентный сифилис) . 2400 000-4 800 000 МЕ еженедельно в течение 3-5 недель.
Лечение фрамбезии .
1200000 - 2400000 МЕ однократно. Лицам, которые имели контакт с больными или больными с латентной формой инфекции, вводить половину дозы.
Лечение пинты .

Лечение других инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипелоид, инфицированные раны и раны от укусов).
2400000 МО Ретарпена еженедельно.
Профилактика ревматической лихорадки и ревматического эндокардита, хореи, пост гломерулонефрита и рожи.
1200000 - 2400000 МЕ Ретарпена 1 раз в 4 недели.
Продолжительность профилактики устанавливает индивидуально.
Профилактика скарлатины у лиц, имевших контакт с больными.
2400000 МО Ретарпена однократно.
При стрептококковых заболеваниях курс лечения должен составлять не менее 10 дней для предотвращения осложнений. Как правило, достаточно одной инъекции Ретарпена 2400000 МО.

Побочные действия

Следующие побочные реакции сгруппированы по классам систем организма и частоте возникновения реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).
Инфекции и инвазии: распространенные - резистентная бактериальная и грибковая инфекция (в том числе кандидоз).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный и контактный дерматит, лихорадка, боль в суставах, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактический шок иногда с коллапсом и летальным исходом, анафилактоидные реакции (астма, пурпура, симптомы со стороны пищеварительного тракта); частота неизвестна - сывороточная болезнь; при терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления (реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва). У пациентов с дерматомикозом возможно развитие параалергичних реакций в результате возможной совместной антигенности между пенициллинами и метаболитами дерматофитов. Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: редко - нейропатия.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, тошнота редко - стоматит, глоссит, рвота частота неизвестна - псевдомембранозный колит, окраска языка в черный цвет.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - гепатит, холестаз.
Со стороны кожи: частота неизвестна - пемфигоид.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нефропатия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: частота неизвестна - боль, инфильтрация в месте введения, синдром Уань, синдром Хойно (Hoigne) и Николау (Nicolau).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ретарпен являются: гиперчувствительность к компонентам препарата, бета-лактамных антибиотиков (пенициллина и карбапенемов), сои, арахиса. Перекрестная чувствительность к цефалоспоринам (5-10% случаев) в анамнезе. Для лечения заболеваний, требующих высоких концентраций пенициллина в сыворотке крови и цереброспинальной жидкости (тяжелые пневмонии, эмпиема, сепсис, перикардит, менингит, перитонит, артрит, врожденный нейросифилис), следует использовать водорастворимую натриевую соль бензилпенициллина. Крапивница, поллиноз, тяжелые аллергические реакции и бронхиальная астма в анамнезе.

Беременность

Препарат Ретарпен можно применять после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко в небольших количествах. Концентрация в молоке может достигать от 2% до 15% от концентрации в плазме матери. Не было получено сообщений о нежелательных реакций у младенцев, однако следует принимать во внимание возможную сенсибилизацию или интерференцию с кишечной флорой. Кормление грудью следует прекратить при возникновении диареи, кандидоза или высыпания у ребенка.
Младенцев, находящихся на комбинированном вскармливании, следует на время лечения матери ретарпен перевести на вскармливание детским питанием. Кормление грудью можно возобновить через 24 часа после прекращения лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пеницилиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками.

Комбинация с другими антибиотиками возможна только тогда, когда можно ожидать синергического действия или любого дополнительного эффекта. Отдельные компоненты терапевтической комбинации должны назначаться в полной дозе (доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие).
Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензатина бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах) или пробенецидом.
Одновременное применение Ретарпена с метотрексатом уменьшает выведение последнего и может привести к повышению токсичности. Комбинирование Ретарпена и метотрексата не рекомендуется.
При одновременном применении повышается эффективность непрямых антикоагулянтов. При применении с оральными антикоагулянтами может возрастать влияние антивитаминов К и риск кровотечений. Рекомендуется периодически определять уровень международного нормализованного индекса (МНИ) и соответственно корректировать применение препаратов антивитаминов К во время и после лечения ретарпен.
Применение бензатина бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.
Для предотвращения нежелательных химическим реакциям суспензию Ретарпена не следует смешивать с другими инъекционными растворами.
Бензатин бензилпенициллин с осторожностью назначать пациентам, получающим дигоксин, поскольку при одновременном применении существует риск возникновения брадикардии.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).
Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек.

Передозировка

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения). Пенициллины в чрезвычайно больших дозах могут вызвать нейромышечную возбудимость или судороги, подобные эпилептическим. Потенциально при передозировке Ретарпеном возможны гастроинтестинальные симптомы и нарушения электролитного баланса.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Ретарпен - порошок для суспензии для инъекций.
Упаковка: порошок во флаконе. По 50 флаконов в картонной коробке.

Состав

1 флакон Ретарпен содержит бензатина бензилпенициллина 2400000 МЕ.
Вспомогательные вещества: симетикон, манит (Е 421), повидон, натрия.

Дополнительно

Перед началом терапии, в течение не менее 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. При назначении больным сахарным диабетом следует принимать во внимание длительное всасывание Ретарпена из мышечного депо. С осторожностью назначают больным, склонным к аллергическим реакциям. При развитии подобных реакций, терапию прекращают (необходимо введение адреналина, антигистаминных препаратов и кортикостероидов). При длительной терапии антибиотиками необходимо обращать внимание на избыточное размножение устойчивых микроорганизмов.

Основные параметры

Название:	РЕТАРПЕН
Код АТХ:	J01CE08 -

Ретарпен относится к антибиотитикам широкого спектра воздействия. Используется для лечения болезней, осложненных бледной трепонемой, стрептококком, стафилококком.

Показания к применению

Средство выписывается для лечения сифилиса, ревматизма, скарлатины, острой формы ангины и для устранения воспалительного процесса, вызванного рожей. Также его можно применять для лечения открытых инфицированных ран. Нередко лекарство выписывается для профилактики заражения сифилиса и скарлатины, предотвращения повторного возникновения рожи.

Состав препарата

В одном флакончике содержится 2.4 млн. МЕ бензатина бензилпенициллина.

Лечебные свойства

Действующий компонент препарата ретарпен 2,4 изготавливается на основе плесневого грибка, который обладает антисептическими свойствами по отношению к патогенным микроорганизмам. Попадая в организм, антибиотик подавляет синтез стенки клетки вредоносного микроба. Средство в организме действует продолжительно. Ретарпен помогает справиться со многими видами патогенных микроорганизмов кроме стафилококков, синтезирующих пенициллиназу. Препарат относится к классу природных антибиотиков. Он легко проникает в ткани организма, выводится преимущественно почками и частично печенью. У младенцев и пожилых людей выведение несколько замедленно.

Формы выпуска

Средняя цена: 3500 руб

Средство выпускается в виде порошка, из которого готовится жидкость пролонгированного воздействия для внутримышечного введения. Расфасовывается порошок во флакончики ёмкостью по 15 мл (2400 000 МЕ действующего вещества, поэтому препарат получил такое название — ретарпен 2 4). В условиях стационара можно приобрести лекарство по 50 флакончиков в одной большой коробке. Цвет порошка бывает белым, иногда с кремовым оттенком.

Способ применения

Ретарпен 2 4 вводится исключительно глубоко в мышцы. Если показано введение более одного укола, то следует ставить инъекции поочередно в разные ягодицы. Если у младенца обнаружен врожденный сифилис, то ребенку вводится 1200 000 МЕ средства (полфлакончика) однократно или за два укола. Если у взрослого человека обнаружен первичный серонегативный сифилис, то следует ввести однократно 2400 000 МЕ антибиотика. При вторичном сифилисе вводят однократно весь флакон, повторная инъекция делается через неделю в таком же количестве. При третичном сифилисе вводится 2.4 млн. МЕ, курс терапии длится в течение 21-37 дней. Для терапии фламбезии требуется всего введение 1-2 уколов по 1.2 млн. МЕ однократно. Для лечения и профилактики приступов ревматизма суставов вводится по одному флакону разведенного средства через каждые 15 дней. При скарлатине, ангине и роже сначала назначается бензилпенициллин, а затем в случае отсутствия должного результата лечения — ретарпен.

При беременности и грудном вскармливании

Тератогенный и эмбриотоксический эффекты у бензилпенициллина полностью отсутствуют. Это означает, что если действительно необходим прием данного антибиотика в период вынашивания ребенка, то он возможен. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, поэтому на период терапии лекарством лучше временно прервать кормление грудью.

Противопоказания

Нельзя использовать при наличии бронхиальной астмы, сенной лихорадки, а также при индивидуальной непереносимости действующего компонента.

Меры предосторожности

С осторожностью используется препарат аллергиками и больными аллергическим диатезом. С такими диагнозами средство вводится подконтрольно, а больной наблюдается полчаса после введения антибиотика. Всегда наготове должен быть адреналин для инъекционного введения. Чтобы избежать защемления седалищного нерва у ребенка, следует вводить уколы исключительно в верхний наружный ягодичный квадрант.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

В комбинации с антибиотиками цефалоспоринового ряда и рифампицином проявляется усиление бактерицидного воздействия на организм. Тетрациклины, линкозамиды и хлорамфеникол напротив, оказывают ослабление воздействия ретарпена 2 4 на организм. Аллопуринол в комбинации с бензатин бензилпенициллином может вызвать или усилить аллергическую реакцию. Мочегонные средства и блокаторы канальцевой секреции повышают концентрацию пенициллинов. Также сам препарат ухудшает микрофлору кишечника и понижает протромбиновый индекс.

Побочные эффекты

Передозировка

При передозировке отмечается развитие энцефалопатии, нарушения координации движений, судороги, нарушение нейромышечной связи, бред.

Условия и срок хранения

Лекарство хранится в темном уголке при температурном режиме до 30 градусов тепла. Срок годности – 4 года с даты изготовления, указанной на пачке. Хранить подальше от детей.

Аналоги

Бициллин

Синтез ОАО, Россия
Цена – 10-20 рублей

Действующее вещество – бензатина бензилпенициллин. Является полным аналогом ретарпена, выпускается в порошковой форме для внутримышечного введения.

Плюсы:

• Невысокая стоимость
• Доказанная эффективность.

Минусы:

• Существует только одна форма применения
• Часто возникают аллергические реакции.

Амосин

Синтез ОАО, Россия
Цена – 50-70 рублей за упаковку

Действующее вещество – амоксициллин. Относится к антибиотикам с выраженным бактерицидным воздействием. Показан амосин при менингите, гонорее, сепсисе и лептоспирозе. Выпускается в виде порошка, суспензии и раствора для инъекционного введения.

Плюсы:

• Дешевый
• Хорошо справляется с заболеваниями.

Минусы:

• Ослабляет действие оральных контрацептивов
• Много побочных эффектов.

Флакон порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения содержит 1,2 или 2,4 млн МЕ активного вещества бензатина бензилпенициллина .

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное антибактериальное вещество — бензатина бензилпенициллин . Основной компонент получают из плесневых грибов. В отношении микробных клеток действует бактерицидно.

Механизм действия антибиотика Ретарпен основан на подавлении процесса синтезирования клеточной стенки бактерии. Действует длительно. Эффективен против грамположительной флоры, спорообразующих, анаэробных палочек, грамотрицательной флоры, трепонемы.

Ретарпен не действует на стафилококки, продуцирующие пенициллиназу.

Показания к применению

Ретарпен назначают при заболеваниях, вызванных стрептококками, бледными трепонемами: , ревматизм , рожистое воспаление.

Препарат назначают для профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Ретарпен не применяется при гиперчувствительности к бензилпенициллину, при сенной лихорадке .

Препарат противопоказан при .

Побочные действия

Длительная терапия препаратом Ретарпен может привести к развитию суперинфекции . При лечении могут отмечаться головными боли, , анемия, стоматит , эксфолиативный , артралгия , лихорадка , анафилактический шок , гипокоагуляция, лейкопения.

Ретарпен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводят исключительно внутримышечно.

При назначении двух инъекций их делают в разные ягодицы.

Для лечения врожденного сифилиса детям младшего возраста и новорожденным вводят 1,2 млн ЕД однократно либо разбивают на две инъекции.

Первичный серонегативный сифилис: Ретарпен вводят внутримышечно в дозе 2,4 млн ЕД.

Вторичный свежий сифилис и первичный серопозитивный сифилис : 2,4 млн ЕД, через 7 дней инъекцию повторяют.

Третичный сифилис: по 2,4 млн ЕД, курс терапии 3-5 недель.

Фламбезия: 1-2 укола по 1,2 млн ЕД.

Скарлатина, острый тонзиллит, рожа, раневые инфекции : лечение начинают с бензилпенициллина, затем вводят Ретарпен.

Профилактика приступов : внутримышечно 2,4 млн ЕД каждые 15 дней.

Передозировка

Может вызывать энцефалопатию, спутанность сознания, нарушения движения, нейромышечную возбудимость и судороги.

Лечение по симптомам. Поддерживающая терапия, гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Аминогликозиды, цефалоспорины и другие бактерицидные антибактериальные средства оказывают синергидное действие .

Тетрациклиновые антибиотики, линкозамиды, макролидные антибиотики, и другие бактериостатические препараты оказывают сильно выраженное антагонистическое действие .

Ретарпен снижает протромбиновый индекс , подавляет кишечную микрофлору, повышает эффективность непрямых антикоагулянтов , незначительно влияет эффективность гормональных контрацептивов.

Диуретики, фенилбутазон, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные препараты повышают уровень концентрации пенициллинов. При одновременном назначении аллопуринола повышается риск развития аллергии в виде кожной сыпи.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более 4-х лет.

Особые указания

Недопустимо введение препарата Ретарпен внутривенно либо подкожно. При случайном попадании лекарственного средства в просвет сосуда отмечается нарушение зрительного восприятия, преходящее чувство угнетенности, тревожности.

1200000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (100) - коробки картонные.
1200000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.

Оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика

При в/м введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в т.ч. , фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.

Дозировка

Вводят в/м. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2.4 млн.ЕД, для детей разовая доза - 5000-10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.

Побочные действия

Cо стороны системы кроветворения: , тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.

Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной ), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Беременность и лактация

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Сифилис и другие заболевания, вызванные спирохетами (фрамбезия, пинта); острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция (в сочетании с быстро всасывающимися препаратами пенициллина); в качестве монотерапии при профилактике рецидивов ревматизма, скарлатины (контакт с больным), рожи и инфекций при тонзиллэктомии, экстракции зубов (предпочтительно в сочетании с быстро всасывающими препаратами пенициллина).

Форма выпуска препарата Ретарпен 2,4

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 2.4 млн МЕ; флакон (флакончик) 15 мл, коробка (коробочка) 50;

Фармакодинамика препарата Ретарпен 2,4

Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика препарата Ретарпен 2,4

При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. Cmax достигается через 12–24 ч после инъекции.

На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД (1 ЕД - 0,6 мкг) концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы - 40–60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Противопоказания к применению препарата Ретарпен 2,4

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамам).

Побочные действия препарата Ретарпен 2,4

Со стороны органов ЖКТ: стоматит, глоссит.

Аллергические реакции: анафилаксия, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Прочие: повышение температуры тела, артралгия, реакция Яриша- Герксгеймера, болезненность и инфильтраты в месте введения.

Способ применения и дозы препарата Ретарпен 2,4

В/м. Ретарпен 1,2 предназначен для лечения детей и взрослых, Ретарпен 2,4 - взрослых. Взрослым при первичном сифилисе: однократно 2,4–4,8 млн МЕ в 2 разных места, при вторичном сифилисе: 2,4 млн МЕ, на курс 3 инъекции с интервалом 1 нед.

При лечении фрамбезии и пинты: однократно детям 1,2 млн МЕ, взрослым однократно 1,2–2,4 млн МЕ; людям, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции - 1/2 дозы.

При лечении инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину патогенными микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа и раневые инфекции): детям до 12 лет - 1,2 млн МЕ каждые 2–4 нед в зависимости от тяжести инфекции, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ 1 раз в неделю.

Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита: детям до 12 лет 0,6–1,2 млн МЕ каждые 4 нед, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ каждые 4 нед.

Для профилактики скарлатины у людей, имевших контакт с больными: детям 1,2 млн МЕ каждые 3–4 нед, взрослым - 2,4 млн МЕ.

Для профилактики инфекционных осложнений после экстракции зубов, тонзиллэктомии и других малых хирургических вмешательств: детям и взрослым - 1,2 млн МЕ, при проведении обширных хирургических вмешательств для профилактики инфекционных осложнений детям - 1,2 млн МЕ, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ каждые 7–14 дней до выздоровления.

Передозировка препаратом Ретарпен 2,4

Не описана.

Взаимодействия препарата Ретарпен 2,4 с другими препаратами

Конкурентно ингибирует выведение противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих средств (индометацин, фенилбутазон и салицилаты). Не следует сочетать с бактериостатическими ЛС.

При использовании в комбинации с другими антибиотиками - доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие).

Меры предосторожности при приеме препарата Ретарпен 2,4

Перед началом терапии, в течение не менее 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

При назначении больным сахарным диабетом следует принимать во внимание длительное всасывание Ретарпена из мышечного депо. С осторожностью назначают больным, склонным к аллергическим реакциям.

При развитии подобных реакций, терапию прекращают (необходимо введение адреналина, антигистаминных препаратов и кортикостероидов).

При длительной терапии антибиотиками необходимо обращать внимание на избыточное размножение устойчивых микроорганизмов.

Особые указания при приеме препарата Ретарпен 2,4

Приготовленную суспензию перед употреблением сильно встряхнуть. Препарат нельзя вводить подкожно, в/в, интралюмбально и в полости тела.

Условия хранения препарата Ретарпен 2,4

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности препарата Ретарпен 2,4

Принадлежность препарата Ретарпен 2,4 к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам