В упаковке 5 флаконов по 1,2МЕ. Действующее вещество Бензатина бензилпенициллин. Производитель: Pfizer (по лицензии США) Индия. Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Penidure 1,2 млн. МЕ. Если Ваш запрос поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Не одно десятилетие в арсенале инфекционистов, венерологов, урологов, ревматологов и педиатров достойное место занимает препарат Penidure (полный Ретарпен). Главное его действующее вещество - бензатина бензилпенициллин - способно подавлять размножение бактерий. Преимуществом этого антибиотика является его способность накапливаться в организме и оказывать воздействие на болезнетворные микроорганизмы длительное время.
Рекомендацию купить Ретарпен (Penidure) часто слышат пациенты, которым был поставлен диагноз «сифилис». Препарат успешно применяется для лечения этого «популярного» венерического заболевания с середины прошлого столетия. В Европе, Америке и странах Африки именно он стал ведущим средством в борьбе с этой заразной и коварной болезнью, опасной серьёзными последствиями (третичный сифилис) в случае отсутствия адекватного лечения. Причиной заболевания являются бактерии бледная трепонема, которые могут попасть в организм при половом контакте с уже заражённым партнёром, а также при переливании крови. Сифилис также может передаваться ребёнку во времени беременности от больной матери.
Какие заболевания лечит Penidure (полный аналог Ретарпена):
Антибиотик Penidure/Ретарпен также эффективен при лечении скарлатины, заболевания, от которого сто лет назад умирали тысячи людей различного возраста. Данный препарат, способный убивать бактерии стрептококков, вызывающих скарлатину, тонзиллиты и рожистые воспаления, назначается и детям.
Ревматизм - ещё одно серьёзное последствие атаки организма колониями стрептококковых бактерий. Эта болезнь, которая часто развивается в виде осложнения после инфекционного заболевания, поражает не только суставы, но и сердце, кожу и мозг. Отёчность и боли в суставах - лишь внешние проявления ревматизма. Инъекции препарата, как правило, назначаются для профилактики рецидивов ревматизма.
Инструкция по применению препарата Penidure:
Объективное решение о необходимости применения антибиотиков должен принять врач, который определит, в каком количестве нужно купить Ретарпен или его полный аналог Penidure, а также назначит дозу и схему лечения. Как правило, при лечении первичного сифилиса назначают 1-2 инъекции, при запущенном заболевании, на стадии третичного сифилиса, курс лечения может достигать 5 недель по 1-2 амп. еженедельно. При лечении скарлатины и острых тонзиллитов взрослым пациентам вводится 1-2 инъекции в неделю, детям - по 0,6 млн МЕ 1 раз в 3 дня или ежедневно.
💊 Penidure 1,2 млн МЕ 5 ампул/уп
🏥 Купить Пенидуре (Penidure, Ретарпен 1,2 млн МЕ №5 в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России
💰 Доступные цены Penidure 1,2 млн МЕ 5 ампул/уп.
Прежде чем купить Penidure 1,2 млн. МЕ в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
1200000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (100) - коробки картонные.
1200000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.
Оказывает пролонгированное действие.
Фармакокинетика
При в/м введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в т.ч. , фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.
Дозировка
Вводят в/м. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2.4 млн.ЕД, для детей разовая доза - 5000-10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.
Побочные действия
Cо стороны системы кроветворения: , тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.
Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной ), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Беременность и лактация
Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Наименование: РЕТАРПЕН, Sandoz
фармакодинамика.
Бензатин бензилпенициллин — это бета-лактамный антибиотик группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное воздействие в отношении чувствительных микроорганизмов за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной стенки.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp.
(пенициллиназонеобразующие), Streptococcus spp.,
в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae,
анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
а также относительно Treponema spp.
К препарату устойчивы штаммы Staphylococcus spp.,
продуцирующие пенициллиназу, которая разрушает бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат используют для лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus spp.
и Treponema pallidum.
Фармакокинетика.
При в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное воздействие.
Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T½ обеспечивает стабильную и продолжительную концентрацию лекарства вплазме крови: на 14-е сутки после введения 2400000 МЕ концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет ≈55%.
Бензатин бензилпенициллин в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Биотрансформация лекарства незначительна. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, за 8 сут выводится до 33% введенной дозировки.
Состав и форма выпуска
пор. д/п сусп. д/ин. 2400000 МЕ фл., №50
№ UA/4005/01/01 от 23.03.2011 до 23.03.2016
Показания
лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый тонзиллит;
- скарлатина;
- рожа (хроническая), эризипелоид;
- инфицированные раны и раны от укусов;
- сифилис и другие заболевания, вызванные трепонемами (фрамбезия, эндемический сифилис, пинта).
Профилактика (используется только как профилактическое средство):
- ревматические заболевания (хорея Сиденхема, ревмокардит);
- постстрептококковый гломерулонефрит;
- скарлатина (после контакта с больным);
- рецидивы рожи;
- сифилис (после контакта с больным).
Применение
перед введением нужно собрать у пациента анамнез переносимости лекарства и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость.
Ретарпен используют только в/м!
Для приготовления суспензии надлежит ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Применять только свежеприготовленную суспензию, которую надлежит взболтать в течение 20с и ввести срочно, используя иглу толщиной по крайней мере 0,9 мм. Ретарпен вводят в верхний квадрант ягодичной мышцы. При необходимости повторных инъекций надлежит менять место введения. Нужно провести аспирацию непосредственно перед введением лекарства, чтобы избежать попадания иглы в кровеносные сосуды. Единовременно в одно место надлежит вводить не более 5 мл суспензии.
Лечение сифилиса
Превентивное лечение.
2400000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) однократно.
Первичный сифилис.
По 2400000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) с интервалом 7 сут (курс — 2 инъекции).
Вторичный свежий и ранний скрытый сифилис.
По 2400000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) с интервалом 7 сут (курс — 3 инъекции).
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы).
1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ однократно.
Лечение других инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипелоид, инфицированные раны и раны от укусов).
1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ еженедельно.
Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита, хореи, постстрептококкового гломерулонефрита.
1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ 1 раз в 4 нед.
Длительность предупреждения устанавливают индивидуально.
Профилактика рецидивов рожи.
При сезонных рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ 1 раз в 4 нед в течение 3-4 мес ежегодно; при частых рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ 1 раз в 3-4 нед в течение 2-3 лет.
Профилактика скарлатины у лиц, имевших контакт с больными.
1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ еженедельно. При стрептококковых заболеваниях (в том числе тонзиллите, скарлатине) курс лечения должен составлять не менее 10 дней для предотвращения осложнений. В основном, достаточно 1 инъекции Ретарпена 2400000 МЕ.
Профилактика инфекций при тонзиллэктомии или после экстракции зубов.
1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
Противопоказания
гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам). Для лечения заболеваний, требующих высоких концентраций пенициллина в плазме крови и цереброспинальной жидкости (тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, перикардит, менингит, перитонит, артрит, врожденный нейросифилис), надлежит применять водорастворимую натриевую соль бензилпенициллина. Тяжелые аллергические реакции и БА в анамнезе. Детский возраст.
Побочные эффекты
аллергические реакции:
кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, боль в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, затруднение дыхания, анафилактический шок с коллапсом, анафилактоидные реакции (астма, пурпура, симптомы со стороны ЖКТ). При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша — Герксгеймера.
Со стороны ЖКТ:
стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, описаны случаи развития псевдомембранозного колита при использовании бензатина бензилпенициллина.
В нечастых случаях наблюдается умеренное транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.
Со стороны системы кроветворения:
положительный тест Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, удлинение времени кровотечения, в единичных случаях — агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, нейропатия.
Со стороны мочевыделительной системы:
нефропатия. В нечастых случаях наблюдается острый интерстициальный нефрит.
Другие:
реакции в месте введения. Длительное использование антибиотиков может привести к развитию вторичных суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами и грибами.
Препарат содержит повидон, поэтому очень редко последний может накапливаться в ретикуло-эндотелиальной системе или локальных депо, что может приводить к развитию гранулемы.
Особые указания
препарат используют только в/м. Перед началом лечения Ретарпеном пациентов надлежит проверить на переносимость лекарства. При назначении лекарства больным сахарным диабетом нужно учитывать пониженное всасывание Ретарпена с мышечного депо.
Надлежит с осторожностью назначать препарат при склонности к аллергическим реакциям, печеночной недостаточности.
При появлении аллергических реакций терапию нужно прекратить и назначить симптоматическое лечение эпинефрином, антигистаминными лекарствами и кортикостероидами.
При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена может появляться ощущение подавленности, страха, тревоги, возможны галлюцинации, обморок, развитие цианоза, тахикардия, нарушения моторики (синдром Hoigne
). Симптомы исчезают в течение 1 ч. В случае тяжелой реакции показано введение седативных средств.
При длительном лечении препаратом предлогается периодический контроль показателей крови и функции почек.
При венерических заболеваниях с подозрением на сифилис перед началом терапии, а затем в течение 4 мес нужно проводить микроскопические и серологические исследования.
Для подавления или облегчения реакции Яриша — Герксгеймера при первом использовании Ретарпена вводят 50 мг преднизолона или его эквивалент. У заболевших сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша — Герксгеймера возможно предотвратить путем применения преднизолона 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1-2 нед.
При длительном лечении препаратом надлежит учитывать возможность развития резистентных микроорганизмов и грибов.
При наличии тяжелой и персистирующей диареи нужно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита, вызванного применением антибиотиков. В таком случае надлежит срочно прекратить введение лекарства и назначить соответствующую терапию. В этом случае противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.
Период беременности икормления грудью.
Препарат не предназначен для лечения сифилиса в период беременности.
Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко. На период лечения кормление грудью надлежит прекратить.
Дети.
Препарат не прописывают детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с механизмами.
Неизвестна.
Взаимодействия
пенициллиновые препараты, оказывающие бактерицидное воздействие, не надлежит использовать в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с иными антибиотиками возможна тогда, когда ожидаемо синергическое воздействие или какой-либо дополнительный результат. Отдельные компоненты терапевтической комбинации нужно назначать в полной дозе (дозировка более токсического компонента может быть снижена, если показано синергическое воздействие).
Надлежит иметь в виду способность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном использовании бензатина бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах) или пробенецидом.
При одновременном использовании повышается эффективность непрямых антикоагулянтов.
Использование бензатина бензилпенициллина может в некоторых случаях стать причиной снижения эффективности пероральных контрацептивов.
Для предотвращения нежелательных химических реакций суспензию Ретарпена не надлежит смешивать с иными инъекционными р-рами.
Бензатин бензилпенициллин с осторожностью назначать пациентам, получающим дигоксин, поскольку при одновременном использовании существует риск появления брадикардии.
Аллопуринол увеличивет риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).
Передозировка
использование бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения). Пенициллины в чрезвычайно высоких дозах могут вызывать нервно-мышечную возбудимость или судороги, подобные эпилептическим. Потенциально при передозировке возможны гастроинтестинальные симптомы и нарушение электролитного баланса.
Лечение:
симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.
Условия хранения
при температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте.
Сифилис и другие заболевания, вызванные спирохетами (фрамбезия, пинта); острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция (в сочетании с быстро всасывающимися препаратами пенициллина); в качестве монотерапии при профилактике рецидивов ревматизма, скарлатины (контакт с больным), рожи и инфекций при тонзиллэктомии, экстракции зубов (предпочтительно в сочетании с быстро всасывающими препаратами пенициллина).
Форма выпуска препарата Ретарпен 2,4
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 2.4 млн МЕ; флакон (флакончик) 15 мл, коробка (коробочка) 50;
Фармакодинамика препарата Ретарпен 2,4
Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика препарата Ретарпен 2,4
При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. Cmax достигается через 12–24 ч после инъекции.
На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД (1 ЕД - 0,6 мкг) концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы - 40–60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Противопоказания к применению препарата Ретарпен 2,4
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамам).
Побочные действия препарата Ретарпен 2,4
Со стороны органов ЖКТ: стоматит, глоссит.
Аллергические реакции: анафилаксия, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: повышение температуры тела, артралгия, реакция Яриша- Герксгеймера, болезненность и инфильтраты в месте введения.
Способ применения и дозы препарата Ретарпен 2,4
В/м. Ретарпен 1,2 предназначен для лечения детей и взрослых, Ретарпен 2,4 - взрослых. Взрослым при первичном сифилисе: однократно 2,4–4,8 млн МЕ в 2 разных места, при вторичном сифилисе: 2,4 млн МЕ, на курс 3 инъекции с интервалом 1 нед.
При лечении фрамбезии и пинты: однократно детям 1,2 млн МЕ, взрослым однократно 1,2–2,4 млн МЕ; людям, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции - 1/2 дозы.
При лечении инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину патогенными микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа и раневые инфекции): детям до 12 лет - 1,2 млн МЕ каждые 2–4 нед в зависимости от тяжести инфекции, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ 1 раз в неделю.
Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита: детям до 12 лет 0,6–1,2 млн МЕ каждые 4 нед, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ каждые 4 нед.
Для профилактики скарлатины у людей, имевших контакт с больными: детям 1,2 млн МЕ каждые 3–4 нед, взрослым - 2,4 млн МЕ.
Для профилактики инфекционных осложнений после экстракции зубов, тонзиллэктомии и других малых хирургических вмешательств: детям и взрослым - 1,2 млн МЕ, при проведении обширных хирургических вмешательств для профилактики инфекционных осложнений детям - 1,2 млн МЕ, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ каждые 7–14 дней до выздоровления.
Передозировка препаратом Ретарпен 2,4
Не описана.
Взаимодействия препарата Ретарпен 2,4 с другими препаратами
Конкурентно ингибирует выведение противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих средств (индометацин, фенилбутазон и салицилаты). Не следует сочетать с бактериостатическими ЛС.
При использовании в комбинации с другими антибиотиками - доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие).
Меры предосторожности при приеме препарата Ретарпен 2,4
Перед началом терапии, в течение не менее 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
При назначении больным сахарным диабетом следует принимать во внимание длительное всасывание Ретарпена из мышечного депо. С осторожностью назначают больным, склонным к аллергическим реакциям.
При развитии подобных реакций, терапию прекращают (необходимо введение адреналина, антигистаминных препаратов и кортикостероидов).
При длительной терапии антибиотиками необходимо обращать внимание на избыточное размножение устойчивых микроорганизмов.
Особые указания при приеме препарата Ретарпен 2,4
Приготовленную суспензию перед употреблением сильно встряхнуть. Препарат нельзя вводить подкожно, в/в, интралюмбально и в полости тела.
Условия хранения препарата Ретарпен 2,4
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годности препарата Ретарпен 2,4
Принадлежность препарата Ретарпен 2,4 к ATX-классификации:
J Противомикробные препараты для системного применения
J01 Противомикробные препараты для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины
J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам
порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 2.4 млн.МЕ: фл. 1 или 50 шт.Рег. №: 1120/94/99/05/07/10 от 09.07.2010 - Действующее
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: симетикон, маннит, повидон, буфер цитратный изотонический.
Флаконы вместимостью 15 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 15 мл (50) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата РЕТАРПЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 18.04.2007 г.
Антибиотик группы пенициллинов типа G, разрушающийся пенициллиназой, пролонгированного действия. Механизм бактерицидного действия на чувствительные микроорганизмы обусловлен подавлением синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов : Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек:
- Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Clostridium spp.;
- грамотрицательных микроорганизмов : Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также в отношении Treponema spp., вызывающих сифилис и фрамбезию. Эффективен также в отношении Streptococcus pyogenes A.
К препарату устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.
Всасывание и распределение
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. C max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T 1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию бензатина бензилпенициллина в крови:
- на 14-й день после введения препарата в дозе 2.4 млн.МЕ концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл. Диффузия препарата в жидкости организма полная, диффузия в ткани очень слабая. Связывание с белками плазмы - 40-60%. В небольших количествах проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в организме незначительно. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- сифилис (в качестве монотерапии);
- фрамбезия, пинта;
- острый тонзиллит, скарлатина.
- повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
- рецидивы рожи;
- раневая инфекция;
- инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зубов.
Профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Препарат вводят глубоко в/м. Нельзя вводить в/в!
Для приготовления суспензии для в/м введения во флакон следует ввести 5 мл воды для инъекций в аспетических условиях. Перед применением тщательно перемешать, прокатывая флакон между ладонями рук, стараясь избегать образования обильной пены. Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике не более 24 ч.
При сифилисе взрослым для превентивного лечения назначают по 2.4 млн.МЕ однократно; при первичном сифилисе препарат назначают в дозе 2.4 млн.МЕ 2 раза по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней; при вторичном и раннем скрытом сифилисе - в дозе 2.4 млн.МЕ 3 раза по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней.
Для профилактической терапии ребенка, рожденного нелеченой матерью, больной сифилисом , препарат назначают в дозе 5000 МЕ/кг массы тела по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней. Курс - 3 инъекции. Дозу следует разделить пополам и ввести в разные ягодицы.
Для профилактической терапии ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью - по 1 инъекции в/м с интервалом 7 дней. Курс - 2 инъекции.
Для лечения фрамбезии и пинты (эндемических трепонематозов) взрослым - по 2.4 млн.МЕ; детям назначают однократно по 1.2 млн.МЕ.
При прочих инфекциях (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневые инфекции в острой фазе) взрослым назначают 1.2 млн.МЕ или 2.4 млн.МЕ 1 раз в неделю; детям до 12 лет - по 600 тыс.МЕ каждые 3 дня или 1.2 млн.МЕ каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции.
Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки взрослым и подросткам назначают по 2.4 млн.МЕ 1 раз в 3 недели;
детям с массой тела более 25 кг - 1.2 млн.МЕ 1 раз в 3 недели;
детям с массой тела менее 25 кг - по 600 тыс.МЕ 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливают индивидуально.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина. При КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% рекомендуемой суточной стандартной дозы; при КК менее 10 мл/мин - 25-50%.
Для профилактики рецидивов рожи взрослым при сезонных рецидивах назначают по 2.4 млн.МЕ 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 мес ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн.МЕ 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет; детям - по 600 тыс.МЕ 1 раз в 2 недели или по 1.2 млн.МЕ каждые 3-4 недели.
Для профилактики инфекций после тонзиллэктомии или экстракции зубов взрослым - по 2.4 млн.МЕ; детям - по 600 тыс.МЕ. Препарат вводят каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, затруднение дыхания, анафилаксия.
При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герскгеймера.
Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз;
Прочие: редко - острый интерстициальный нефрит;
Применение бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах может вызвать (особенно при почечной недостаточности) развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные расстройства, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать такого введения, следует перед в/м введением провести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Если при лечении венерических заболеваний имеется подозрение на сифилис, то перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых заболеваний на фоне терапии препаратом следует назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.
При назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с ограничением потребления поваренной соли, следует учитывать, что содержание натрия на 600 тыс.МЕ препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль.
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимой ранее терапии пенициллинами. При указании в анамнезе на повышенную чувствительность к пенициллину препарат категорически противопоказан.
В 5-10% случаях отмечается перекрестная аллергическая реакция между пенициллинами и цефалоспоринами. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение терапии часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
При одновременном применении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими - (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает потромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе биотрансформации которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (повышается вероятность возникновения прорывных кровотечений).
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Словения) в Республике Беларусь